Головна Головна -> Підручники -> Підручник Фармакологія (Конспект лекцій) скачати онлайн-> 1.5.6. Біотрансформація лікарської речовини в організмі.

1.5.6. Біотрансформація лікарської речовини в організмі.



В організмі більшість лікарських речовин піддається метаболічним (фізико-хімічним, біохімічним) перетворенням, або біотрансформації, з утворенням полярних, тобто водорозчинних, сполук (метаболітів), здатних досить легко виводитися з організму. Ці сполуки, як правило, втрачають фармакологічну активність і стають менш токсичними. Іноді утворені метаболіти є активнішими, ніж введені речовини. Так, ненаркотичні анальгетики бутадіон і ацетилсаліцилова кислота у процесі біотрансформації перетворюються відповідно на оксифенбутазон і саліцилову кислоту, які мають вищу фармакологічну активність, ніж початкові речовини.
Лікарські речовини, в тому числі ксенобіотики, піддаються біотрансформації в різних органах і тканинах організму, проте найактивніше – у печінці (особливо коли препарати вводять через травний канал), яка виконує дезінтоксикаційну, бар’єрну, екскреторну та інші функції. Біотрансформація відбувається також у нирках, стінці кишок та ін.
Деякі лікарські речовини – високогід-рофільні, йонізовані, окремі ліпофільні сполуки (засоби для інгаляційного наркозу), виводяться з організму різними шляхами (нирками, легенями, через травний канал) у незміненому вигляді.
Розрізняють три основних шляхи біотрансформації лікарських засобів в організмі:
1. Мікросомне окиснення.
2. Немікросомне окиснення.
3. Реакції кон’югації (утворення парних сполук з метаболітами організму) лікарських засобів.








Популярні глави цього підручника:



Всі глави цього підручника:

Фармакологія (Конспект лекцій)